Сердолект — лекарственный препарат из группы атипичных антипсихотических средств. Его действующее вещество, сертиндол, применяется при шизофрении у взрослых пациентов, когда требуется длительная антипсихотическая терапия и врач оценивает соотношение ожидаемой пользы и возможных рисков.
Таблетки 12 мг относятся к дозировкам, которые могут использоваться как часть поддерживающего лечения после постепенной титрации.
Как применять
Сердолект принимают внутрь раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку следует запивать водой и принимать примерно в одно и то же время каждый день.
Обычно лечение начинают с 4 мг в сутки, затем дозу повышают постепенно — на 4 мг через каждые 4–5 дней, пока врач не подберет эффективную поддерживающую дозу. Стандартный диапазон поддерживающей дозы составляет 12–20 мг в сутки; дозы выше 20 мг рассматриваются только в исключительных случаях, так как не всегда дают дополнительную пользу, но могут усиливать риск удлинения интервала QT на ЭКГ.
Влияние на организм
Сертиндол относится к атипичным антипсихотикам. Его действие связано с влиянием на несколько рецепторных систем головного мозга. Препарат блокирует дофаминовые D2-рецепторы, что помогает уменьшать симптомы, связанные с чрезмерной дофаминовой активностью, включая бредовые идеи, галлюцинации и психотическое возбуждение. Одновременно сертиндол воздействует на серотониновые 5-HT2A- и 5-HT2C-рецепторы, что отличает его от классических антипсихотиков и может способствовать более сбалансированному влиянию на психические симптомы. EMA также указывает, что сертиндол ингибирует α1-адренорецепторы и почти не проявляет сродства к гистаминовым и холинергическим рецепторам.
Блокада α1-адренорецепторов объясняет возможное снижение артериального давления при вставании, особенно в начале лечения или при увеличении дозы. Поэтому в первые недели терапии пациенту рекомендуется вставать медленно, избегать резкой смены положения тела и сообщать врачу о выраженном головокружении, слабости или предобморочных ощущениях.
Положительные эффекты лечения
При правильно подобранной дозе Сердолект может способствовать уменьшению выраженности психотических симптомов: снижению интенсивности галлюцинаций, бредовых переживаний, подозрительности, внутреннего напряжения и дезорганизации мышления. У части пациентов на фоне стабильного приема улучшается способность к более последовательному общению, снижается риск повторного обострения, уменьшается выраженность поведенческих нарушений, связанных с психозом.
К важным особенностям сертиндола относится то, что в клинических наблюдениях он обычно не проявляет выраженного седативного действия и почти не связан с холинергическими эффектами, такими как сухость во рту, выраженные запоры или затуманивание зрения, характерные для некоторых других психотропных средств. Кроме того, в инструкции отмечается низкая частота экстрапирамидных симптомов, сопоставимая с плацебо, хотя при длительной антипсихотической терапии риск поздней дискинезии полностью исключить нельзя.
Обзор клинических исследований
Клиническое изучение сертиндола показало его антипсихотическую активность при шизофрении, что стало основанием для его применения в этой области. При этом вопрос безопасности, особенно сердечно-сосудистой, имеет для препарата принципиальное значение. В официальных материалах EMA указано, что сертиндол был временно ограничен из-за опасений, связанных с риском внезапной или сердечной смерти; позднее после пересмотра данных его использование было признано возможным при условии строгих ограничений, расширенных противопоказаний, уменьшения рекомендуемой максимальной дозы и обязательного ЭКГ-мониторинга.
В клинических исследованиях было показано, что сертиндол удлиняет интервал QT сильнее, чем некоторые другие антипсихотические препараты. Это требует соблюдения мер безопасности, особенно у пациентов с нарушениями электролитного баланса, сердечно-сосудистыми заболеваниями, брадикардией, наследственным или приобретенным удлинением QT, а также при совместном применении лекарств, влияющих на сердечную проводимость или метаболизм сертиндола.
Данные обзоров также указывают, что сертиндол связан с меньшей частотой экстрапирамидных нарушений по сравнению с типичными антипсихотиками, но его применение ограничивается необходимостью контроля QTc и внимательного отбора пациентов.
Рекомендации по мониторингу и безопасности
Перед началом терапии врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, сопутствующие заболевания, список всех принимаемых лекарств и факторы, способные повысить риск аритмий. ЭКГ обязательна до начала лечения и во время терапии. Согласно инструкции, ЭКГ проводят исходно, затем после достижения равновесной концентрации примерно через 3 недели или при достижении дозы 16 мг, далее через 3 месяца, а во время поддерживающей терапии — каждые 3 месяца. Также ЭКГ требуется перед повышением дозы и после него, а также при добавлении препаратов, которые могут повышать концентрацию сертиндола.
Особого внимания требуют калий и магний крови. Их снижение может повышать риск нарушений сердечного ритма, поэтому у пациентов с рвотой, диареей, приемом мочегонных средств или другими состояниями, влияющими на электролиты, врач может назначить лабораторный контроль.
Сердолект противопоказан при значимом удлинении QTc, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженной брадикардии, некорригированной гипокалиемии или гипомагниемии, тяжелом нарушении функции печени, а также при одновременном приеме ряда препаратов, способных удлинять QT или резко повышать концентрацию сертиндола. К таким средствам могут относиться некоторые антиаритмические препараты, отдельные антибиотики, противогрибковые азолы, ингибиторы протеазы ВИЧ, некоторые блокаторы кальциевых каналов и другие лекарства.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: